2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146670
    KDM5B-IN-3 Inhibitor
    KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
    KDM5B-IN-3
  • HY-B0546AS
    Procaine-d4 hydrochloride

    盐酸普鲁卡因 d4 (盐酸盐)

    Procaine-d4 (hydrochloride) 是 Procaine hydrochloride 的氘代物。Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-155526
    FY-21 Inhibitor
    FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达，下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化，表现出抗肿瘤活性。
    FY-21
  • HY-144673
    LSD1-IN-12 Inhibitor
    LSD1-IN-12 (compound 2) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。
    LSD1-IN-12
  • HY-N6896R
    Isoviolanthin (Standard)

    异佛来心苷 (Standard)

    Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin (HY-N6896) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮类糖苷。Isoviolanthin 可从 Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B、CHAC2、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
    Isoviolanthin (Standard)
  • HY-147901
    KDM1/CDK1-IN-1 Inhibitor
    KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis)。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
    KDM1/CDK1-IN-1
  • HY-151191
    LSD1-IN-22 Inhibitor
    LSD1-IN-22 是一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，Ki 为 98 nM。LSD1-IN-22 对某些癌细胞具有抗增殖活性。
    LSD1-IN-22
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA Inhibitor
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-146284
    LSD1-IN-19 Inhibitor
    LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
    LSD1-IN-19
  • HY-168086
    LSD1-IN-35 Inhibitor
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-115747
    Namoline

    萘莫胺

    		Inhibitor
    Namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
    Namoline
  • HY-158433
    KDM5B ligand 2
    KDM5B ligand 2 是靶蛋白 KDM5B 的配体。KDM5B ligand 2 可用于合成 KDM5B PROTAC 降解剂 GT-653 (HY-158432)。
    KDM5B ligand 2
  • HY-149968
    LSD1-IN-25 Inhibitor
    LSD1-IN-25 (Compound 9j) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂，其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。LSD1-IN-25 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    LSD1-IN-25
  • HY-117226
    GSK 690 Inhibitor
    GSK 690 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制剂，其Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
    GSK 690
  • HY-144757
    LSD1-IN-16 Inhibitor
    LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
    LSD1-IN-16
  • HY-12645
    NCL1 Inhibitor
    NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2，对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
    NCL1
  • HY-149946
    HDAC-IN-57 Inhibitor
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57
  • HY-119617
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid Inhibitor
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid
  • HY-143238
    FY-56 Inhibitor
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-162729
    LSD1-IN-34 Inhibitor
    LSD1-IN-34 (Compound 7d) 是口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD) 和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 LSD1 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.51 和 18.46 nM。LSD1-IN-34 可抑制血管紧张素 II (Ang II) 诱导的新生大鼠心肌成纤维细胞 (NRCF) 活化，且无明显毒性 (20 μM)。LSD1-IN-34 可抑制 TGFβ/Smad 信号通路，改善小鼠心力衰竭。LSD1-IN-34 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    LSD1-IN-34
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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